เทตราซาโล[1,5-a]ไพรีดีนถูกใช้หลักly เป็นบล็อกก่อสร้างที่หลากหลายในเคมียารักษาและการวิจัยเภสัชกรรม โครงสร้างเฮเทอโรไซคลิกที่ไม่เหมือนใครทำให้มีคุณค่าในการออกแบบและสังเคราะห์โมเลกุลที่มีฤทธิ์ทางชีวภาพ โดยเฉพาะอย่างยิ่งเป็นโครงสร้างพื้นฐานในโปรแกรมค้นพบยาที่มุ่งเป้าไปยังโรคระบบประสาทส่วนกลาง การอักเสบ และโรคติดเชื้อ มักถูกนำมาใช้เพื่อปรับปรุงความเสถียรทางเมแทบอลิซึมและเพิ่มความสามารถในการจับติดในยาโมเลกุลขนาดเล็ก นอกจากนี้ สารอนุพันธ์ของสารประกอบนี้แสดงศักยภาพในฐานะตัวยับยั้งคินาสและตัวปรับโมดูลเลเตอร์ของตัวรับทางชีวภาพ ทำให้มีประโยชน์ในการวิจัยมะเร็งและเภสัชวิทยาประสาท การประยุกต์ใช้ยังขยายไปถึงสารเคมีเกษตร ที่ซึ่งช่วยในการพัฒนายาฆ่าแมลงและสารควบคุมการเจริญเติบโตของพืชใหม่