ใช้เป็นตัวกลางสำคัญในการสังเคราะห์ยาที่มีโครงสร้างซับซ้อน โดยเฉพาะในการพัฒนายับยับโปรติเอส (protease inhibitors) และโมเลกุลชีวภาพอื่นๆ โครงสร้างของมันสนับสนุนการสร้างเพปโตไหมเมติกส์ (peptidomimetics) ซึ่งช่วยเพิ่มความเสถียรทางเมแทบอลิซึมและปรับปรุงความสัมพันธ์ในการจับกับเอนไซม์เป้าหมาย ใช้กันอย่างแพร่หลายในเคมียารักษาเพื่อปรับปรุงผู้สมัครยา โดยเฉพาะในการวิจัยต้านไวรัสและต้านมะเร็ง การมีกลุ่มฟังก์ชันที่ได้รับการป้องกันช่วยให้สามารถปรับเปลี่ยนแบบเลือกได้ ทำให้มีคุณค่าในการสังเคราะห์อินทรีย์หลายขั้นตอน