ใช้ในงานวิจัยด้านเภสัชกรรมเป็นสารตั้งต้นในการสังเคราะห์สารประกอบที่มีโครงสร้างควิโนลิน ซึ่งแสดงฤทธิ์ทางชีวภาพ เช่น ฤทธิ์ต้านจุลชีพ ต้านไวรัส หรือกิจกรรมต่อต้านมะเร็ง โดยโครงสร้างที่มีลักษณะเฉพาะของพิรโรลควิโนลินช่วยเสริมความสามารถในการจับกับเป้าหมายทางชีวภาพในเซลล์ ทำให้มีศักยภาพในการพัฒนาเป็นยารักษาโรคในอนาคต นิยมใช้ในห้องปฏิบัติการเพื่อสร้างสารอนุพันธ์สำหรับศึกษาความสัมพันธ์ระหว่างโครงสร้างกับกิจกรรมทางชีวภาพ (SAR)