ใช้ในกระบวนการสังเคราะห์สารประกอบทางเภสัชกรรม โดยเฉพาะในขั้นตอนการสร้างสารตั้งต้นสำหรับยาที่มีโครงสร้างเป็นสารนำร่อง (lead compound) ที่มีฤทธิ์ทางชีวภาพ เช่น ยาต้านมะเร็ง หรือยารักษาโรคระบบประสาท ด้วยคุณสมบัติของหมู่ไอโอดีนที่สามารถทำปฏิกิริยาแทนที่ได้ง่าย ทำให้เหมาะสำหรับการต่อเติมหมู่ฟังก์ชันอื่นๆ ผ่านปฏิกิริยา cross-coupling เช่น Suzuki หรือ Heck reaction ซึ่งช่วยขยายโครงสร้างโมเลกุลเพื่อปรับปรุงประสิทธิภาพและคุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์ของสารออกฤทธิ์