ใช้หลักๆ เป็นสารกลางสำคัญในการสังเคราะห์สารประกอบทางเภสัชกรรม โดยเฉพาะในการพัฒนายับยั้ง kinase และโมเลกุลที่มีกิจกรรมทางชีวภาพอื่นๆ หมู่ไอโอดีนของมันช่วยให้สามารถทำการฟังก์ชันนาไลเซชันเพิ่มเติมผ่านปฏิกิริยา cross-coupling เช่น Suzuki หรือ Heck couplings ทำให้มีคุณค่าในเคมียารักษาในการสร้างระบบเฮเทโรไซคลิกที่ซับซ้อน นอกจากนี้ยังใช้ในการเตรียมอนุพันธ์สำหรับการศึกษาความสัมพันธ์โครงสร้าง-กิจกรรม (SAR) เนื่องจากโครงสร้างวงแหวนหลอมรวมที่แข็งตัวซึ่งสามารถเลียนแบบโมติฟเปปไทด์หรือมีอิทธิพลต่อความสัมพันธ์การจับในเป้าหมายยา