ใช้เป็นสารตั้งต้นสำคัญในการสังเคราะห์ยา โดยเฉพาะในการพัฒนายาต้านไวรัสและยารักษาโรคเบาหวาน โครงสร้างบิไซคลิกที่แข็งช่วยเพิ่มความเสถียรทางเมแทบอลิซึมและการดูดซึมทางชีวภาพในยาที่เป็นผู้สมัคร นิยมใช้ในเคมีเภสัชกรรมสำหรับการศึกษาความสัมพันธ์โครงสร้าง-กิจกรรม (SAR) เนื่องจากสามารถเลียนแบบพันธะเปปไทด์และมีอิทธิพลต่อการจำกัดคอนฟอร์เมชัน นอกจากนี้ยังใช้ในการเตรียมตัวยับยั้งเอนไซม์ที่สเตอรีโอเคมีและความเครียดของวงแหวนมีบทบาทสำคัญต่อความสัมพันธ์การจับ