ใช้เป็นสารตั้งต้นในการสังเคราะห์สารประกอบทางเภสัชกรรม โดยเฉพาะในกลุ่มยาที่มีผลต่อระบบประสาทส่วนกลาง มีบทบาทสำคัญในการพัฒนายาที่ออกฤทธิ์เป็นตัวกระตุ้นหรือตัวยับยั้งตัวรับเฉพาะในสมอง เช่น ตัวรับชนิด GABA หรือโดพามีน นิยมนำไปใช้ในงานวิจัยด้านประสาทวิทยาและจิตเวชเพื่อศึกษาโมเลกุลใหม่ที่อาจนำไปสู่การรักษาโรคทางสมอง เช่น ภาวะซึมเศร้า วิตกกังวล หรือโรคพาร์กินสัน นอกจากนี้ยังใช้เป็นสารอินเตอร์มีเดียตในกระบวนการผลิตยาเฉพาะทางที่ต้องการโครงสร้างไซโคลเพนตาพิริดีนเป็นแกนหลัก