ใช้เป็นตัวกลางสำคัญในการสังเคราะห์สารประกอบที่มีฤทธิ์ทางชีวภาพ โดยเฉพาะในด้านการพัฒนายาเภสัชกรรม โครงสร้างไบไซคลิกที่แข็งและจุดยึดฟังก์ชันทำให้มีคุณค่าต่อการสร้างฮีเทอโรไซคลิกที่มีไนโตรเจน ซึ่งพบในยาตัวสมัคร โอกาสใช้ทั่วไปในเคมีทางการแพทย์เพื่อปรับปรุงคุณสมบัติเภสัชจลนศาสตร์และเพิ่มความจำเพาะต่อเป้าหมาย กลุ่มอะมีนที่ป้องกันด้วย Boc ช่วยให้สามารถถอดการป้องกันได้อย่างควบคุมและการดัดแปลงเพิ่มเติมในกระบวนการสังเคราะห์หลายขั้นตอน นอกจากนี้ยังใช้บ่อยในการพัฒนายับยั้ง kinase และยาที่ออกฤทธิ์ต่อระบบประสาทส่วนกลาง (CNS) เนื่องจากมี stereochemistry ที่เหมาะสมและสามารถเลียนแบบลำดับเปปไทด์ โดยเฉพาะในโครงสร้างไดอาซาพิไซโคลที่มักพบในยาเหล่านี้