สารประกอบนี้ถูกใช้อย่างแพร่หลายในงาน bioconjugation และ click chemistry โดยเฉพาะในการพัฒนายาชีวเภสัชภัณฑ์และระบบการส่งยา กลุ่ม azide ของมันช่วยให้เกิดปฏิกิริยาที่มีประสิทธิภาพและเลือกสรรกับโมเลกุลที่มี alkyne สร้างพันธะ triazole ที่เสถียร คุณสมบัตินี้มีค่ามากในการปรับเปลี่ยนโปรตีน เพปไทด์ และชีวโมเลกุลอื่นๆ ที่ต้องการการติดตั้งที่แม่นยำและควบคุม นอกจากนี้ สเปเซอร์ PEG (polyethylene glycol) ช่วยเพิ่มความละลายและลด immunogenicity ทำให้เหมาะสำหรับปรับปรุงคุณสมบัติเภสัชจลนศาสตร์ของยารักษา ยังถูกใช้ในการสังเคราะห์โพรบการถ่ายภาพแบบกำหนดเป้าหมายและ diagnostics เพื่ออำนวยความสะดวกในการศึกษากระบวนการชีวภาพในระดับโมเลกุล