สารเคมีนี้ถูกนำไปใช้หลักๆ ในด้านการสังเคราะห์อินทรีย์และการวิจัยเภสัชกรรม โดยทำหน้าที่เป็นตัวกลางสำคัญในการพัฒนาโมเลกุลที่ซับซ้อน โดยเฉพาะอย่างยิ่งในการสังเคราะห์อนุพันธ์โพลีเอทิลีนไกลคอล (PEG) ซึ่งอนุพันธ์เหล่านี้ถูกนำไปใช้อย่างแพร่หลายในการปรับปรุงคุณสมบัติของยา เช่น เพิ่มความละลาย ความเสถียร และการดูดซึมทางชีวภาพ นอกจากนี้ ยังนำไปใช้ในการเตรียมโปรดรัก โดยทำหน้าที่เป็นตัวเชื่อมโยงเพื่อติดยารักษากับตัวพาหะ สนับสนุนการส่งยาแบบกำหนดเป้าหมาย หมู่เมทาเนสัลโฟเนตยังทำให้เป็นสารเคมีที่มีคุณค่าอย่างยิ่งในการทำปฏิกิริยาแอลคิเลชัน ซึ่งช่วยในการสร้างสารประกอบที่มีกิจกรรมทางชีวภาพหลากหลาย