สารประกอบนี้ถูกนำมาใช้หลักๆ ในสาขาเคมีทางการแพทย์และการค้นพบยา โดยทำหน้าที่เป็นบล็อกก่อสร้างที่มีคุณค่าต่อการสังเคราะห์โมเลกุลที่มีกิจกรรมทางชีวภาพ โดยเฉพาะในการพัฒนายา โครงสร้างที่เป็นเอกลักษณ์ของระบบวงแหวน bicyclo[1.1.1]pentane ร่วมกับสารย่อยฟลูออรีน ช่วยเพิ่มความเสถียรทางเมแทบอลิซึมและการดูดซึมทางชีวภาพของผู้สมัครยา มันมักถูกนำเข้าไปในโมเลกุลขนาดเล็กเพื่อปรับปรุงคุณสมบัติเภสัชจลนศาสตร์และความจำเพาะต่อเป้าหมาย นอกจากนี้ การประยุกต์ใช้นั้นขยายไปถึงการออกแบบเพปไทด์มิมิติกส์และตัวยับยั้งเอนไซม์ ซึ่งช่วยเลียนแบบพื้นผิวธรรมชาติในขณะที่ให้ความต้านทานที่เพิ่มขึ้นต่อการย่อยสลายโดยเอนไซม์