ใช้เป็นสารกลางสำคัญในการสังเคราะห์สารประกอบทางเภสัชภัณฑ์ โดยเฉพาะในการพัฒนาอนาล็อกฟลูออรีนของโมเลกุลชีวภาพที่มีฤทธิ์ทางชีวภาพ โครงสร้างกระดูกไซโคลบิวเทนที่แข็งและการแทนที่ด้วยฟลูออรีนช่วยเพิ่มความเสถียรทางเมแทบอลิซึมและการซึมผ่านเยื่อหุ้มเซลล์ ทำให้มีคุณค่าในเคมียารักษาโรคสำหรับการปรับปรุงยาตัวสมัคร ใช้บ่อยในการออกแบบสารยับยั้งเอนไซม์และสารปรับตัวรับ โดยการฟลูออรีนช่วยปรับปรุงความสัมพันธ์ในการจับและคุณสมบัติเภสัชจลนศาสตร์ นอกจากนี้ยังใช้ในการเตรียมสารเคมีพิเศษที่ต้องการการควบคุมสเตอรีโอเคมีและเพิ่มไลโปฟิลิก