ใช้เป็นตัวกลางสำคัญในการสังเคราะห์สารประกอบเปปไทด์และสารที่มีโครงสร้างคล้ายเปปไทด์ โดยเฉพาะในงานพัฒนายาที่ต้องการความจำเพาะสูง เนื่องจากหมู่ trifluoromethyl ช่วยเพิ่มความเสถียรต่อการย่อยสลายของเอนไซม์ และช่วยให้สารมีความสามารถในการซึมผ่านเยื่อหุ้มเซลล์ได้ดีขึ้น นิยมใช้ในขั้นตอนการป้องกันหมู่อะมิโน (Boc protection) ขณะสังเคราะห์สารต้นแบบทางเภสัชกรรม โดยเฉพาะสารที่ต้องการควบคุมโครงสร้างทางอวกาศ (stereochemistry) เนื่องจากหมู่ tert-butoxycarbonyl ช่วยควบคุมการเกิดปฏิกิริยาได้อย่างมีนัยสำคัญ