ใช้เป็นตัวกลางสำคัญในการสังเคราะห์ยา โดยเฉพาะในการพัฒนาอนุพันธ์ฟลูออรีนของสารที่มีฤทธิ์ทางชีวภาพ การมีทั้งหมู่อะมิโนและกรดคาร์บอกซิลิก รวมกับหมู่ไตรฟลูออร์เมทิล ทำให้มีคุณค่าต่อเคมียารักษาโรคในการเพิ่มความเสถียรทางเมแทบอลิซึม ความชอบไขมัน และความสัมพันธ์ในการจับกัน ใช้ในการเตรียมตัวยับยั้งเอนไซม์และตัวปรับตัวรับ โดยเฉพาะในการวิจัยที่มุ่งเป้าไปยังโรคระบบประสาทส่วนกลางและโรคเมแทบอลิซึม โครงสร้างไซโคลบิวเทนที่แข็งช่วยจำกัดการคอนฟอร์เมชัน สนับสนุนการปรับปรุงผู้สมัครยา นอกจากนี้ยังใช้เป็นตัวตั้งต้นในการสร้างเปปไทด์จำลอง (peptidomimetics) ที่มีความต้านทานต่อการสลายตัวในร่างกาย