ใช้เป็นตัวกลางสำคัญในการสังเคราะห์ยาที่มีฟลูออรีน โดยเฉพาะในการพัฒนายารักษาโรคเบาหวาน เช่น ยับยั้ง DPP-4 โครงสร้างฟลูออรีนช่วยเพิ่มความเสถียรทางเมแทบอลิซึมและการมีชีวะปราดในสารออกฤทธิ์ นอกจากนี้ยังใช้ในการเตรียมตัวยับยั้งเอนไซม์และโมเลกุลชีวภาพที่ออกฤทธิ์ โดยการแทนที่ด้วยฟลูออรีนช่วยปรับปรุงความเลือกในการจับและคุณสมบัติเภสัชจลนศาสตร์ ใช้อย่างแพร่หลายในงานวิจัยเคมีเภสัชกรรมสำหรับการออกแบบสารเลียนแบบเปปไทด์และสารออกฤทธิ์ต่อระบบประสาท