Tazemetostat hydrobromide ใช้หลักในการรักษามะเร็งบางชนิด โดยเฉพาะอย่างยิ่งสำหรับผู้ป่วยที่มีมะเร็ง epithelioid sarcoma ที่แพร่กระจายหรือลุกลามในท้องถิ่นและไม่สามารถผ่าตัดเอาเนื้อเยื่อออกได้ทั้งหมด ยาตัวนี้ทำงานโดยยับยั้งเอนไซม์ EZH2 ซึ่งมักจะทำงานมากเกินไปในมะเร็งเหล่านี้ ช่วยชะลอหรือหยุดการเจริญเติบโตของเซลล์มะเร็ง

นอกจากนี้ ยังแสดงศักยภาพในการรักษามะเร็งต่อมน้ำเหลืองชนิด follicular lymphoma โดยเฉพาะในกรณีที่มะเร็งกลับมาใหม่หรือดื้อยาการรักษาอื่นๆ โดยการกำหนดเป้าหมายไปที่การกลายพันธุ์ของ EZH2 ให้ทางเลือกการรักษาสำหรับผู้ป่วยที่มีตัวเลือกจำกัด

การใช้ยานี้มักกำหนดโดยการตรวจพันธุกรรมเพื่อยืนยันการมีอยู่ของการกลายพันธุ์ EZH2 เพื่อให้แน่ใจว่าใช้ในผู้ป่วยที่จะได้รับประโยชน์มากที่สุดจากกลไกการทำงาน การใช้ถูกติดตามอย่างใกล้ชิดเนื่องจากผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้น และมักให้ภายใต้การดูแลของแพทย์ผู้เชี่ยวชาญด้านการรักษามะเร็ง