เปปสแตตินถูกใช้อย่างแพร่หลายในการวิจัยทางชีวเคมีในฐานะตัวยับยั้งที่แรงต่อโปรตีเอสแบบแอสพาร์ติก รวมถึงเปปซิน, แคธีปซิน D, และเรนิน การประยุกต์ใช้ของมันมีความสำคัญในการศึกษาบทบาทของเอนไซม์เหล่านี้ในกระบวนการทางชีวภาพต่างๆ เช่น การย่อยโปรตีน, การนำเสนอแอนติเจน, และกลไกของโรค ในห้องปฏิบัติการ เปปสแตตินมักถูกเพิ่มลงในบัฟเฟอร์สกัดโปรตีนเพื่อป้องกันกิจกรรมของโปรตีเอส ทำให้มั่นใจในความสมบูรณ์ของโปรตีนระหว่างการแยกและวิเคราะห์ นอกจากนี้ มันยังเป็นเครื่องมือที่มีคุณค่าการค้นพบและพัฒนายา โดยเฉพาะในการออกแบบตัวยับยั้งสำหรับโรคที่เกี่ยวข้องกับโปรตีเอสแบบแอสพาร์ติก เช่น ความดันโลหิตสูง, อัลไซเมอร์, และมะเร็งบางชนิด ความจำเพาะและประสิทธิภาพของมันทำให้เป็นสารเคมีที่จำเป็นในงานวิจัยเอนไซมวิทยาและโปรตีโอมิกส์