สาร CPI-203 ถูกพัฒนาขึ้นเป็นหลักในฐานะสารยับยั้งการทำงานของโปรตีน BET (bromodomain and extra-terminal domain) ซึ่งมีบทบาทสำคัญในการควบคุมการแสดงออกของยีนที่เกี่ยวข้องกับการเจริญเติบโตของเซลล์มะเร็ง โดยเฉพาะในโรคทางด้านเนื้องอกและมะเร็งเม็ดเลือด เช่น มะเร็งเม็ดเลือดขาว มะเร็งต่อมน้ำเหลือง และไมอีโลมา การศึกษาในห้องปฏิบัติการและในสัตว์ทดลองแสดงให้เห็นว่า CPI-203 สามารถลดการแบ่งตัวของเซลล์มะเร็ง กระตุ้นการตายของเซลล์แบบโปรแกรม (apoptosis) และยับยั้งการสร้างหลอดเลือดใหม่ที่สนับสนุนการเติบโตของก้อนเนื้องอก สารนี้จึงถูกพิจารณาเป็นตัวเลือกหนึ่งในการพัฒนาเป็นยารักษามะเร็งรูปแบบใหม่ โดยเฉพาะในผู้ป่วยที่ดื้อต่อการรักษาแบบดั้งเดิม นอกจากนี้ CPI-203 ยังถูกใช้เป็นเครื่องมือในการวิจัยเพื่อศึกษาบทบาทของโปรตีน BET ในเส้นทางสัญญาณของเซลล์ ช่วยให้นักวิจัยเข้าใจกลไกของโรคได้ลึกซึ้งยิ่งขึ้น และอาจนำไปสู่การค้นพบเป้าหมายใหม่ๆ สำหรับการรักษาโรคต่างๆ ในอนาคต