ตัวยับยั้ง Glyoxalase I ถูกใช้หลักในการวิจัยเพื่อศึกษาระบบ glyoxalase ซึ่งมีบทบาทสำคัญในการกำจัด methylglyoxal ซึ่งเป็นผลพลอยได้จากการย่อยสลายกลูโคส (glycolysis) โดยการยับยั้ง Glyoxalase I นักวิจัยสามารถตรวจสอบผลกระทบของการสะสม methylglyoxal ในเซลล์ ซึ่งเชื่อมโยงกับความเครียดออกซิเดทีฟ การอักเสบ และการดำเนินของโรคเช่นมะเร็ง เบาหวาน และโรคเสื่อมถอยของระบบประสาท ตัวยับยั้งเหล่านี้เป็นเครื่องมือที่มีคุณค่าในการทำความเข้าใจเส้นทางชีวเคมีที่เกี่ยวข้องกับภาวะเหล่านี้และสำหรับการสำรวจกลยุทธ์การรักษาที่มุ่งเป้าไปที่ระบบ glyoxalase นอกจากนี้ ยังใช้ในการพัฒนายาเพื่อระบุสารประกอบที่สามารถรบกวนการเผาผลาญของเซลล์มะเร็งอย่างเลือกสรร เสนอแนวทางที่เป็นไปได้สำหรับการรักษามะเร็ง