ใช้เป็นสารกลางสำคัญในการสังเคราะห์ยาต้านโฟเลต โดยเฉพาะในการพัฒนาการบำบัดมะเร็งแบบกำหนดเป้าหมาย มีบทบาทในการยับยั้งเอนไซม์ที่เกี่ยวข้องกับการเมแทบอลิซึมของโฟเลต ซึ่งสำคัญต่อการสังเคราะห์ดีเอ็นเอและการแบ่งตัวของเซลล์ในเซลล์มะเร็งที่เติบโตเร็ว โครงสร้างของสารนี้ช่วยให้จับกับตัวรับโฟเลตได้อย่างเลือกสรร ทำให้มีคุณค่าในการออกแบบยาสำหรับมะเร็งที่แสดงออกตัวรับเหล่านี้มากเกินไป เช่น มะเร็งรังไข่และมะเร็งปอด นอกจากนี้ยังมีการสำรวจการนำไปคอนจูเกตกับแอนติบอดีหรือนาโนพาร์ติเคิลเพื่อการกำหนดเป้าหมายเนื้องอกที่ดีขึ้นและลดความเป็นพิษในระบบ