RO4929097 เป็นตัวยับยั้ง gamma-secretase ที่ได้รับการศึกษาหลักสำหรับศักยภาพในการบำบัดมะเร็ง โดยทำงานโดยการยับยั้งเส้นทางสัญญาณ Notch ซึ่งมีบทบาทสำคัญในกระบวนการแยกตัวของเซลล์ การเพิ่มจำนวนเซลล์ และการรอดชีวิตของเซลล์—กระบวนการที่มักผิดปกติในเนื้องอก สารนี้แสดงกิจกรรมในโมเดลก่อนคลินิกของมะเร็งหลายชนิด รวมถึงมะเร็งเต้านม มะเร็งสมอง และมะเร็งเลือด เช่น มะเร็งลิมโฟบลาสติกเฉียบพลันชนิด T-cell

การประยุกต์ใช้เน้นการรบกวนการเจริญเติบโตของเนื้องอกและเพิ่มประสิทธิภาพของยารักษามะเร็งอื่นๆ โดยเฉพาะในมะเร็งที่พึ่งพาการกระตุ้นเส้นทาง Notch RO4929097 ได้รับการประเมินในทดสอบทางคลินิกเพื่อประเมินความปลอดภัยและประสิทธิภาพ ทั้งแบบใช้เดี่ยวหรือร่วมกับเคมีบำบัดหรือยาเฉพาะจุด แม้กลไกจะมีแนวโน้มดี แต่ความท้าทายเช่น การดูดซึมทางชีวภาพจำกัดและการตอบสนองของผู้ป่วยที่แตกต่างกันได้ส่งผลต่อความคืบหน้าการพัฒนา อย่างไรก็ตาม มันยังคงเป็นเครื่องมือสำหรับศึกษาการยับยั้งเส้นทาง Notch และนัยยะทางบำบัดในมะเร็งวิทยา