ใช้รักษาโรคมะเร็งลำไส้ใหญ่และทวารหนักเป็นหลัก โดยทำหน้าที่เป็นตัวยับยั้งเอนไซม์ thymidylate synthase ซึ่งรบกวนการสังเคราะห์ดีเอ็นเอในเซลล์มะเร็งที่แบ่งตัวอย่างรวดเร็ว ส่งให้ทางหลอดเลือดดำ และเป็นทางเลือกแทนยาที่มีฐาน 5-fluorouracil โดยเฉพาะในผู้ป่วยที่ทนยาเหล่านั้นไม่ได้ กลไกการทำงานที่เจาะจงช่วยให้ออกฤทธิ์เฉพาะต่อเซลล์มะเร็ง ลดพิษต่อระบบร่างกายโดยรวม รอบการรักษามักเว้นระยะทุกสามสัปดาห์ เพื่อให้ไขกระดูกและเนื้อเยื่อทางเดินอาหารมีเวลาฟื้นตัวระหว่างโดส