ใช้เป็นสารระหว่างกลางในการสังเคราะห์ยา โดยเฉพาะในการพัฒนาโมเลกุลที่มีฤทธิ์ทางชีวภาพและสารประกอบยา สตรักเจอร์ของมันช่วยให้รวมเข้ากับสารประกอบขนาดใหญ่ได้ง่าย ทำให้มีคุณค่าในเคมียารักษาโรคสำหรับการสร้างอนุพันธ์ที่มีศักยภาพในการทำงานทางระบบประสาทหรือเมแทบอลิซึม ใช้บ่อยในการเตรียมเพปไทโดมิมิติกส์และตัวยับยั้งเอนไซม์ เนื่องจากสามารถเลียนแบบซับสเตรตธรรมชาติได้ นอกจากนี้ยังใช้ในการออกแบบลิแกนด์รีเซพเตอร์ โดยที่ส่วนพิพีรีดีนช่วยเพิ่มความสามารถในการจับและความเลือกสรร