Lomeguatrib ใช้หลักๆ ในงานวิจัยเป็นตัวยับยั้งโปรตีนซ่อมแซมดีเอ็นเอ O6-alkylguanine-DNA alkyltransferase (AGT) โดยการยับยั้ง AGT ช่วยเพิ่มประสิทธิภาพของยาเคมีบำบัดแบบอัลคิลเลติ้ง ซึ่งใช้บ่อยในการรักษามะเร็ง ทำให้ Lomeguatrib เป็นผู้สมัครสำหรับการบำบัดแบบรวมในเนื้องอกที่ดื้อยาเคมีบำบัดเนื่องจากกิจกรรม AGT สูง ช่วยทำให้เซลล์มะเร็งไวต่อยาเช่น temozolomide และ BCNU เพิ่มผลกระทบ cytotoxic ส่วนใหญ่ยังคงเป็นการทดลอง ด้วยการศึกษาต่อเนื่องที่สำรวจบทบาทในการเอาชนะความดื้อยาใน gliomas และมะเร็งอื่นๆ