LCL161 เป็นตัวยับยั้ง (antagonist) ที่มีประสิทธิภาพของโปรตีนกลุ่ม IAP (Inhibitor of Apoptosis Proteins) โดยเฉพาะอย่างยิ่ง cIAP1, cIAP2 และ XIAP โดยการยับยั้งโปรตีนเหล่านี้ LCL161 ส่งเสริมการตายของเซลล์แบบ apoptosis ในเซลล์มะเร็ง ทำให้เป็นสารที่เหมาะสำหรับการศึกษาวิจัยในด้านมะเร็งวิทยา

LCL161 ได้รับการศึกษาในงานทดลองทางคลินิกสำหรับความสามารถในการเพิ่มความไวของเซลล์มะเร็งต่อการรักษาอื่นๆ รวมถึงยาเคมีบำบัดและรังสี โดยเฉพาะในเนื้องอกของแข็งและมะเร็งในระบบเลือด กลไกการทำงานของมันเสริมการตายของเซลล์ที่เกิดจาก TNFα ซึ่งสามารถนำมาใช้ในการรักษาแบบผสมผสานเพื่อปรับปรุงการตอบสนองต่อการรักษา

งานวิจัยกำลังดำเนินต่อไปเพื่อสำรวจปริมาณที่เหมาะสม การคัดเลือกผู้ป่วย และสูตรการรักษาที่มีผลเสริมกันในมะเร็งต่างๆ เช่น มะเร็งผิวหนังเมลาโนมา มะเร็งเต้านม และมะเร็งเม็ดเลือดขาว