EPZ005687 เป็นสารยับยั้งที่จำเพาะต่อเอนไซม์ EZH2 ซึ่งเป็นส่วนหนึ่งของโปรตีน PRC2 ที่มีบทบาทในการเมทิลเลชันของฮิสโตน H3 ที่ตำแหน่ง lysine 27 (H3K27me3) ซึ่งเกี่ยวข้องกับการปิดการแสดงออกของยีน การยับยั้ง EZH2 ด้วย EPZ005687 จึงช่วยลดระดับ H3K27me3 ส่งผลให้ยีนที่ถูกยับยั้งกลับมาทำงานได้อีกครั้ง โดยเฉพาะยีนที่ควบคุมการแบ่งเซลล์และการตายของเซลล์ สารนี้ถูกศึกษาอย่างกว้างขวางในงานวิจัยด้านมะเร็ง โดยเฉพาะมะเร็งที่มีการกลายพันธุ์หรือการแสดงออกของ EZH2 สูงเกินไป เช่น มะเร็งต่อมน้ำเหลือง มะเร็งเต้านม และมะเร็งตับอ่อน ผลการศึกษาเบื้องต้นแสดงให้เห็นว่า EPZ005687 สามารถยับยั้งการเจริญเติบโตของเซลล์มะเร็ง และส่งเสริมการตายของเซลล์ (apoptosis) ได้ในแบบจำลองเซลล์และสัตว์ทดลอง นอกจากนี้ EPZ005687 ยังใช้เป็นเครื่องมือในการวิจัยทางชีววิทยาเพื่อศึกษาบทบาทของ EZH2 และการควบคุมทางเอพิเจเนติกส์ในกระบวนการต่าง ๆ เช่น การพัฒนาของเซลล์ การแยกตัวของเซลล์ต้นกำเนิด และกลไกการเกิดโรค ทำให้สารนี้มีความสำคัญทั้งในด้านการพัฒนายาและการทำความเข้าใจพื้นฐานของชีววิทยาเซลล์