EPZ004777 เป็นสารยับยั้งที่จำเพาะต่อเอนไซม์ DOT1L ซึ่งเป็นฮิสโตนเมธิลทรานสเฟอเรส สารนี้ถูกใช้ในการวิจัยด้านชีววิทยาของมะเร็ง โดยเฉพาะอย่างยิ่งในมะเร็งเม็ดเลือด เช่น ลูคีเมียที่เกี่ยวข้องกับการเปลี่ยนแปลงของยีน MLL (Mixed Lineage Leukemia) เนื่องจาก DOT1L มีบทบาทในการควบคุมการแสดงออกของยีนที่เกี่ยวข้องกับการเกิดโรคมะเร็ง การใช้ EPZ004777 ช่วยลดการเมธิลเลชันของฮิสโตน H3K79 ซึ่งส่งผลให้ยับยั้งการเติบโตของเซลล์มะเร็งและทำให้เซลล์เข้าสู่ภาวะตายตัวได้ ในงานวิจัย สารนี้ถูกนำมาใช้เพื่อศึกษาเส้นทางการส่งสัญญาณที่เกี่ยวข้องกับ DOT1L และประเมินศักยภาพของเป้าหมายทางเภสัชวิทยาในโรคที่เกี่ยวข้องกับการควบคุมยีนผิดปกติ นอกจากนี้ยังช่วยในการพัฒนายาใหม่ที่มีเป้าหมายไปที่การปรับเปลี่ยนฮิสโตนในระดับอีพิเจเนติกส์ โดยเฉพาะในกลุ่มโรคที่การควบคุมการถอดรหัสยีนผิดพลาดเป็นสาเหตุหลัก