ใช้หลักเป็นสารกลางในการสังเคราะห์ยาต้านโฟเลต สารนี้มีบทบาทสำคัญในการพัฒนายาเคมีบำบัดบางชนิด โครงสร้างของมันช่วยให้สามารถยับยั้งเอนไซม์ที่เกี่ยวข้องกับการเมแทบอลิซึมของโฟเลตได้อย่างมีเป้าหมาย ซึ่งสำคัญต่อเซลล์ที่แบ่งตัวอย่างรวดเร็ว โดยเฉพาะมีคุณค่าสูงในการวิจัยที่มุ่งเน้นการรักษามะเร็ง ช่วยในการออกแบบตัวยับยั้งที่รบกวนการสังเคราะห์ดีเอ็นเอในเซลล์มะเร็ง นอกจากนี้ ยังทำหน้าที่เป็นหน่วยย่อยก่อสร้างในการสร้างอนุพันธ์ของยาที่รู้จักเพื่อเพิ่มประสิทธิภาพ ความจำเพาะ และลดการดื้อยา ฟังก์ชันอัลไคน์ช่วยให้สามารถปรับแต่งเพิ่มเติมผ่านปฏิกิริยาเคมีคลิก สนับสนุนการเชื่อมยาและการติดฉลากสำหรับวัตถุประสงค์การวินิจฉัยหรือการนำส่งยา