ใช้ในงานวิจัยด้านการรักษามะเร็ง โดยเฉพาะมะเร็งที่มีการพึ่งพาการเผาผลาญกรดอะมิโนกลูตามีน ซึ่ง CB-839 ทำหน้าที่ยับยั้งเอนไซม์กลูตามีนเซส (glutaminase) ที่เกี่ยวข้องกับการแปรรูปกลูตามีนให้เป็นพลังงานในเซลล์มะเร็ง ช่วยลดการเจริญเติบโตและการอยู่รอดของเซลล์มะเร็ง โดยเฉพาะในมะเร็งเม็ดเลือด เช่น ลิวคีเมีย และมะเร็งของอวัยวะต่างๆ เช่น ปอด รังไข่ และเต้านม มีการศึกษาในรูปแบบการร่วมกับยาเคมีบำบัดหรือยาเป้าหมายอื่นๆ เพื่อเพิ่มประสิทธิภาพในการทำลายเซลล์มะเร็ง