ใช้ในการสังเคราะห์ตัวยับยั้งเอนไซม์คาร์บอนิกแอนไฮเดรส โดยเฉพาะในการพัฒนายาที่มีฐานซัลโฟนาไมด์สำหรับรักษาโรคต้อหินและบางประเภทของโรคลมชัก วงแหวนเตตราโซลทำหน้าที่เป็นไบโอไอโซสเตียร์แทนกรดคาร์บอกซิลิก ซึ่งช่วยเพิ่มความเสถียรทางเมแทบอลิซึมและปรับปรุงการซึมผ่านเยื่อหุ้มเซลล์ในตัวยาที่เป็นผู้สมัคร นอกจากนี้ยังใช้ในงานวิจัยเคมียาเพื่อออกแบบสารประกอบเฮเทอโรไซคลิกใหม่ที่มีศักยภาพในการเป็นยาขับปัสสาวะและยาต้านอาการชัก โดยโครงสร้างที่มีหมู่เตตราโซลและซัลฟาโมอิลช่วยเพิ่มประสิทธิภาพในการจับกับเป้าหมายทางชีวภาพ