Gimatecan ใช้หลักในการรักษาโรคมะเร็งเนื่องจากมีคุณสมบัติต้านมะเร็งที่แรงกล้า มันเป็นตัวยับยั้ง topoisomerase I ซึ่งทำงานโดยการรบกวนเอนไซม์ topoisomerase I ที่จำเป็นสำหรับการทำซ้ำของ DNA และการแบ่งตัวของเซลล์ การรบกวนนี้ทำให้เกิดความเสียหายต่อ DNA ในเซลล์มะเร็ง ส่งผลให้เซลล์เหล่านั้นตายในที่สุด

สารเคมีนี้มีประสิทธิภาพโดยเฉพาะในการรักษามะเร็งก้อนแข็งต่าง ๆ รวมถึงมะเร็งรังไข่ มะเร็งเต้านม และมะเร็งปอด ความสามารถในการผ่านกำแพงเลือดสมองยังทำให้มันเป็นผู้สมัครที่มีแนวโน้มสำหรับการรักษามะเร็งสมองและการแพร่กระจาย

ในสถานการณ์ทางคลินิก Gimatecan มักให้ทางปาก ซึ่งช่วยเพิ่มการปฏิบัติตามของผู้ป่วยเมื่อเทียบกับการรักษาแบบฉีดเข้าหลอดเลือดดำ มันแสดงประสิทธิภาพทั้งในรูปแบบการรักษาเดี่ยวและการรักษาร่วม โดยใช้ร่วมกับตัวแทนเคมีบำบัดอื่น ๆ เพื่อเพิ่มผลลัพธ์การรักษาโดยรวม

การวิจัยยังคงสำรวจศักยภาพของมันในมะเร็งชนิดอื่น ๆ และประสิทธิภาพในการเอาชนะการดื้อยา ซึ่งเป็นความท้าทายทั่วไปในการรักษามะเร็ง กลไกการทำงานที่กำหนดเป้าหมายและการดูดซึมทางชีวภาพทางปากทำให้มันเป็นเครื่องมือที่มีค่าในการต่อสู้กับมะเร็งอย่างต่อเนื่อง