ซิแทกเซนแทนเป็นตัวยับยั้งตัวรับเอ็นโดเทลินแบบเลือกเฉพาะ (ET_A receptor antagonist) ใช้หลักในการรักษาภาวะความดันโลหิตสูงในหลอดเลือดปอด (pulmonary arterial hypertension หรือ PAH) โดยยับยั้งตัวรับเอ็นโดเทลิน ป้องกันไม่ให้เอ็นโดเทลินซึ่งเป็นสารทำให้หลอดเลือดหดตัวและเพิ่มความดัน จับกับตัวรับ ส่งผลให้หลอดเลือดผ่อนคลาย ลดความดันในหลอดเลือดปอด เพิ่มการไหลเวียนโลหิต ลดภาระหัวใจ และบรรเทาอาการเช่น หายใจลำบาก อ่อนเพลีย ยานี้มีประโยชน์สำหรับผู้ป่วยที่ตอบสนองต่อการรักษาอื่นไม่ดี แต่ถูกถอนออกจากตลาดเนื่องจากเสี่ยงต่อตับวายรุนแรง ปัจจุบันใช้สำหรับการวิจัยเท่านั้น