PKI-166 hydrochloride ถูกใช้หลักๆ ในงานวิจัยเพื่อเป็นตัวยับยั้งที่แรงและเลือกสรรต่อไทโรซีนไคเนสของรีเซพเตอร์ epidermal growth factor (EGFR) การประยุกต์ใช้มีนัยสำคัญในการศึกษาชีววิทยาของมะเร็ง โดยเฉพาะการทำความเข้าใจบทบาทของ EGFR ในการเจริญเติบโตและการลุกลามของเนื้องอก นักวิจัยใช้สารประกอบนี้เพื่อสืบสวนกลไกของเส้นทางส่งสัญญาณ EGFR และประเมินศักยภาพในฐานะเป้าหมายการรักษาในมะเร็งต่างๆ รวมถึงมะเร็งปอด มะเร็งเต้านม และมะเร็งลำไส้ใหญ่ นอกจากนี้ PKI-166 hydrochloride ยังถูกนำมาใช้ในการศึกษาก่อนคลินิกเพื่อประเมินประสิทธิภาพและความปลอดภัยของตัวยับยั้ง EGFR ในโมเดลสัตว์ทดลอง ซึ่งให้ข้อมูลเชิงลึกที่มีคุณค่าในการพัฒนาการรักษาแบบมุ่งเป้า สามารถยับยั้งการกระตุ้น EGFR ทำให้เป็นเครื่องมือสำคัญในการสำรวจกลยุทธ์การรักษาใหม่สำหรับมะเร็งที่ขับเคลื่อนโดย EGFR