ตัวยับยั้ง EGFR กลายพันธุ์ใช้หลักในการรักษามะเร็งปอดชนิดที่ไม่ใช่เซลล์เล็ก (NSCLC) โดยเฉพาะในผู้ป่วยที่มีการกลายพันธุ์ EGFR เฉพาะเจาะจง ตัวยับยั้งเหล่านี้มุ่งเป้าไปที่และยับยั้งการทำงานของโปรตีน EGFR ที่กลายพันธุ์ ซึ่งมักรับผิดชอบต่อการเจริญเติบโตของเซลล์ที่ไม่สามารถควบคุมได้ในมะเร็ง โดยการยับยั้งโปรตีนกลายพันธุ์เหล่านี้ ยาตัวนี้ช่วยชะลอหรือหยุดการลุกลามของมะเร็ง โดยเฉพาะอย่างยิ่งมีประสิทธิภาพในกรณีที่เคมีบำบัดแบบดั้งเดิมไม่สำเร็จ นอกจากนี้ ตัวยับยั้งเหล่านี้มักใช้เป็นการรักษาระดับแรกสำหรับผู้ป่วย NSCLC ขั้นสูงที่ตรวจพบการกลายพันธุ์ EGFR การรักษาแบบมุ่งเป้าของตัวยับยั้งเหล่านี้โดยทั่วไปทำให้มีผลข้างเคียงน้อยกว่าเคมีบำบัดแบบดั้งเดิม ซึ่งช่วยปรับปรุงคุณภาพชีวิตของผู้ป่วยระหว่างการรักษา การวิจัยที่กำลังดำเนินอยู่นำเสนอศักยภาพของพวกเขาในการรักษามะเร็งชนิดอื่นๆ ที่มีกลายพันธุ์ทางพันธุกรรมคล้ายคลึงกัน การใช้ตัวยับยั้งนี้มักควบคู่กับการตรวจทางพันธุกรรมเพื่อยืนยันว่าผู้ป่วยมีภาวะที่เหมาะสม