N-Acetylprocainamide ใช้ในการรักษาภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ โดยเฉพาะภาวะหัวใจห้องล่างเต้นเร็วเกินไป (ventricular tachycardia) และภาวะหัวใจห้องบนเต้นเร็วเกินไป (supraventricular tachycardia) ยานี้ช่วยควบคุมการเต้นของหัวใจให้เป็นปกติ โดยการยับยั้งการนำกระแสไฟฟ้าในหัวใจ ทำให้อัตราการเต้นของหัวใจช้าลงและสม่ำเสมอมากขึ้น นอกจากนี้ยังอาจใช้ในกรณีที่ผู้ป่วยไม่ตอบสนองต่อยา procainamide หรือมีผลข้างเคียงจากยา procainamide เนื่องจาก N-Acetylprocainamide มีผลข้างเคียงน้อยกว่าและทนต่อการเมแทบอลิซึมได้ดีกว่า