RVX-208 หรือที่รู้จักในชื่อ RVX000222 ถูกวิจัยเป็นหลักสำหรับการประยุกต์ใช้ทางบำบัดในโรคหัวใจและหลอดเลือด มันทำหน้าที่เป็นตัวยับยั้ง bromodomain และ extra-terminal (BET) โดยเฉพาะเจาะจงต่อโปรตีน BET BRD4 กลไกนี้เชื่อว่าช่วยเพิ่มการแสดงออกของ apolipoprotein A-I (ApoA-I) ซึ่งเป็นส่วนประกอบสำคัญของ high-density lipoprotein (HDL) หรือ "คอเลสเตอรอลชนิดดี" โดยการเพิ่มระดับ ApoA-I แล้ว RVX-208 ส่งเสริมการก่อตัวของอนุภาค HDL ซึ่งมีบทบาทสำคัญในการขนส่งคอเลสเตอรอลย้อนกลับ—กระบวนการที่ช่วยขจัดคอเลสเตอรอลส่วนเกินออกจากหลอดเลือดแดงและลดความเสี่ยงของ atherosclerosis การศึกษาทางคลินิกได้สำรวจการใช้มันในการรักษาโรคเช่น acute coronary syndrome และโรคหัวใจและหลอดเลือดอื่นๆ โดยมุ่งปรับปรุงโปรไฟล์ไขมันและลดเหตุการณ์หัวใจและหลอดเลือด นอกจากนี้ คุณสมบัติต้านการอักเสบที่เป็นไปได้กำลังถูกศึกษาเพื่อการประยุกต์ใช้ที่กว้างขึ้นในโรคอักเสบเรื้อรัง