สารนี้ใช้เป็นตัวเชื่อม (linker) ที่สำคัญในโมเลกุลของยารุ่นใหม่ โดยเฉพาะในกลุ่มยาแอนติบอดี-ยารวบรัด (antibody-drug conjugates หรือ ADCs) ซึ่งช่วยทำหน้าที่เชื่อมต่อยาเคมีบำบัดเข้ากับแอนติบอดีเฉพาะเป้าหมาย ทำให้สามารถส่งยาไปยังเซลล์เป้าหมายได้อย่างแม่นยำมากขึ้น โดยลดผลข้างเคียงต่อเซลล์ปกติ

โครงสร้างที่มีหมู่ออกซิเจนหลายตัว (โพลีเอเทอร์) และหมู่คาร์บอกซิลิกทำให้มีความเข้ากันได้ดีกับระบบน้ำ ลดการรวมตัวของโมเลกุล และปรับปรุงคุณสมบัติเภสัชจลนศาสตร์ สามารถถูกย่อยสลายได้ในสภาวะชีวภาพ เช่น ภายในไลโซโซมของเซลล์ ซึ่งช่วยปลดปล่อยยาออกฤทธิ์ได้อย่างมีประสิทธิภาพหลังจากที่ยานำส่งถึงเป้าหมายแล้ว

นอกจากนี้ โครงสร้างบิไซโคลนอนและหมู่อัลไคน์ตึง (strained alkyne) ในแกนบิไซโคลิกยังช่วยเพิ่มความเสถียร ควบคุมอัตราการปลดปล่อยยา และสามารถเข้าร่วมในปฏิกิริยา bioorthogonal ทำให้เหมาะสำหรับการเชื่อมต่อเฉพาะที่ในสภาพแวดล้อมชีวภาพที่ซับซ้อน โดยเฉพาะในการรักษามะเร็งชนิดต่าง ๆ