ใช้ในยาแอนติบอดี-ยาต้านมะเร็ง (Antibody-Drug Conjugates หรือ ADCs) ในฐานะลิงเกอร์ที่สามารถย่อยสลายได้ เพื่อเชื่อมต่อยาต้านเซลล์มะเร็ง (cytotoxic drugs) กับแอนติบอดีแบบ monoclonal ส่วน Val-Cit-PAB เป็น substrate สำหรับเอนไซม์ cathepsin B ซึ่งมีการแสดงออกมากเกินไปในเซลล์มะเร็ง ช่วยให้สามารถปล่อยยาได้อย่างเลือกสรรในเซลล์มะเร็ง Mal (maleimide) ช่วยให้เกิดการเชื่อมต่อกับกลุ่ม thiol บนแอนติบอดี ในขณะที่ PEG1 spacer ช่วยปรับปรุงความละลายและความเสถียร PNP (para-nitrophenyl) ทำหน้าที่เป็น leaving group ระหว่างการเชื่อมต่อกับ payloads เช่น auristatins หรืออาจทำหน้าที่เป็น prodrug moiety ระบบลิงเกอร์นี้ช่วยเพิ่มดัชนีบำบัด (therapeutic index) ของ ADCs โดยส่งเสริมการส่งยาแบบกำหนดเป้าหมายและลดความเป็นพิษในระบบ