ใช้ใน antibody-drug conjugates (ADCs) เป็นลิงเกอร์ที่สามารถตัดขาดได้ เพื่อเชื่อมต่อยาเคมีบำบัด (cytotoxic drugs) กับ monoclonal antibodies. ส่วน Val-Cit-PABA เป็น substrate สำหรับ cathepsin B ซึ่งเป็นเอนไซม์ที่ overexpressed ในเซลล์มะเร็ง ทำให้สามารถปลดปล่อยยาแบบ targeted ภายในเซลล์มะเร็ง โดยเฉพาะในสภาพแวดล้อมของไลโซโซม. Mal-PEG2 ให้ maleimide group สำหรับการ conjugation ที่เสถียรกับ thiol groups บน antibodies และเพิ่ม hydrophilic spacing เพื่อปรับปรุง solubility ลด aggregation และเพิ่มความเสถียรของโมเลกุล. ระบบลิงเกอร์นี้ช่วยเพิ่ม therapeutic index ของ ADCs โดยส่งเสริมการกระตุ้นยาแบบ selective ใน tumors ขณะที่ลด systemic toxicity และผลข้างเคียงต่อเซลล์ปกติ. นิยมใช้กับยาที่มีฤทธิ์แรง เช่น maytansinoids เพื่อให้ยาออกฤทธิ์เฉพาะในเซลล์มะเร็ง.