O-6-Benzylguanine ใช้ในการวิจัยทางการแพทย์และชีววิทยาเพื่อศึกษากลไกการซ่อมแซม DNA โดยเฉพาะในกระบวนการที่เกี่ยวข้องกับเอนไซม์ O-6-methylguanine-DNA methyltransferase (MGMT) สารนี้ถูกนำมาใช้เป็นตัวยับยั้ง MGMT เพื่อเพิ่มประสิทธิภาพของการรักษามะเร็งด้วยเคมีบำบัด โดยเฉพาะในผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วยสาร alkylating agents เช่น Temozolomide การยับยั้ง MGMT ช่วยให้เซลล์มะเร็งมีความไวต่อการทำลายมากขึ้น นอกจากนี้ยังมีการศึกษาเพื่อประเมินผลของ O-6-Benzylguanine ในการเพิ่มประสิทธิภาพของการรักษาด้วยรังสีและการรักษาด้วยยาที่เกี่ยวข้องกับ DNA อื่น ๆ