Fmoc-Val-Cit-OH ถูกใช้หลักในการสังเคราะห์เปปไทด์แบบ solid-phase (SPPS) ในฐานะหน่วยย่อยสำหรับการสร้างสายเปปไทด์ มีบทบาทสำคัญในการสังเคราะห์คอนจูเกตเปปไทด์-ยา โดยเฉพาะในการพัฒนา antibody-drug conjugates (ADCs) ลำดับไดเปปไทด์ valine-citrulline เป็นส่วนประกอบหลักในการออกแบบลิงก์ที่สามารถถูกตัดโดยเอนไซม์เฉพาะ เช่น cathepsin B ซึ่งถูกแสดงออกมากเกินไปในเซลล์มะเร็งบางชนิด สิ่งนี้ช่วยให้สามารถส่งยาแบบมุ่งเป้า ลดผลข้างเคียงนอกเป้าหมาย และเพิ่มประสิทธิภาพการรักษา นอกจากนี้ กลุ่ม Fmoc ยังให้การป้องกันชั่วคราวสำหรับกลุ่มเอมีนระหว่างการสังเคราะห์ เพื่อให้มั่นใจในการควบคุมการประกอบเปปไทด์อย่างแม่นยำ การประยุกต์ใช้ของมันจำเป็นต่อการพัฒนาการรักษามะเร็งและระบบส่งยาแบบมุ่งเป้าอื่นๆ