ใช้เป็นสารตั้งต้นในการสังเคราะห์สารอินทรีย์ โดยเฉพาะในเส้นทางการผลิตสารชีวโมเลกุลที่มีความเฉพาะตัว เช่น นิวคลีโอไทด์ หรือคาร์โบไฮเดรต เนื่องจากมีหมู่ฟังก์ชันที่สามารถทำปฏิกิริยาต่อไปได้สะดวก โดยหมู่โทซิเลตทำหน้าที่เป็นหมู่ที่ออกไปได้ดี ทำให้เกิดปฏิกิริยาแทนที่นิวคลีโอไฟล์ได้อย่างมีประสิทธิภาพ นิยมใช้ในขั้นตอนการสร้างพันธะคาร์บอน-คาร์บอนหรือคาร์บอน-ออกซิเจนในโมเลกุลที่ซับซ้อน รวมถึงใช้ในสังเคราะห์ยาหรือสารออกฤทธิ์ทางชีวภาพที่ต้องการความเฉพาะเจาะจงของสเตอริโอเคมี