4-chloroquinolin-2(1H)-one ถูกนำมาใช้หลักๆ ในงานวิจัยเภสัชกรรม โดยทำหน้าที่เป็นสารตั้งต้นสำคัญในการสังเคราะห์โมเลกุลที่มีกิจกรรมทางชีวภาพหลากหลาย สารนี้มีความสำคัญอย่างยิ่งในการพัฒนายาต้านมาลาเรีย โดยปรับโครงสร้างเพื่อเพิ่มประสิทธิภาพและลดการดื้อยา นอกจากนี้ ยังนำไปใช้ในการสร้างยาต้านการอักเสบและยาต้านมะเร็ง โดยอาศัยแกน quinoline เพื่อโต้ตอบกับเป้าหมายทางชีวภาพเฉพาะเจาะจง บทบาทในงานสังเคราะห์อินทรีย์ยังขยายไปถึงการผลิตสารประกอบเฮเตอร์โรไซคลิกที่ซับซ้อน ซึ่งมีคุณค่าในเคมียารักษาและการค้นพบยา