สารประกอบนี้ถูกนำมาใช้หลักๆ ในสาขาเคมียารักษาโรคเป็นสารกลางสำคัญในการสังเคราะห์โมเลกุลที่ออกฤทธิ์ทางชีวภาพต่างๆ โครงสร้างของมันมีคุณค่าอย่างยิ่งในการพัฒนายา trị liệuที่มีศักยภาพ โดยเฉพาะอย่างยิ่งสำหรับโรคทางระบบประสาท นักวิจัยใช้กลุ่มไนโตรและโครงสร้างไอโซควิโนลีนเพื่อออกแบบและปรับปรุงสารประกอบที่มีคุณสมบัติทางเภสัชวิทยาเฉพาะเจาะจง เช่น การยับยั้งเอนไซม์หรือการปรับเปลี่ยนตัวรับ นอกจากนี้ยังทำหน้าที่เป็นส่วนประกอบพื้นฐานในการสร้างสารประกอบเฮเทอโรไซคลิกที่ซับซ้อน ซึ่งมักถูกสำรวจเพื่อกิจกรรมต้านมะเร็ง ต้านการอักเสบ หรือต้านจุลินทรีย์ ความหลากหลายในการสังเคราะห์อินทรีย์ทำให้เป็นเครื่องมือที่มีคุณค่าในกระบวนการค้นพบและพัฒนายา