2-Methoxyestradiol ถูกศึกษาว่ามีศักยภาพในการต้านการเกิดหลอดเลือดใหม่ (anti-angiogenesis) ซึ่งเป็นกระบวนการที่เซลล์มะเร็งใช้ในการสร้างเส้นเลือดเพื่อเลี้ยงเนื้องอก ทำให้มันมีความน่าสนใจในการพัฒนาเป็นยารักษาโรคมะเร็ง โดยเฉพาะมะเร็งเต้านม มะเร็งรังไข่ และมะเร็งต่อมลูกหมาก นอกจากนี้ยังมีฤทธิ์ในการกระตุ้นการตายของเซลล์ผิดปกติ (apoptosis) และยับยั้งการแบ่งตัวของเซลล์ที่ผิดปกติ ในด้านการวิจัย สารนี้ถูกนำมาใช้เป็นตัวกลางในการศึกษาเส้นทางสัญญาณภายในเซลล์ที่เกี่ยวข้องกับการเติบโตของเซลล์และมะเร็ง อย่างไรก็ตาม ข้อจำกัดหนึ่งคือการดูดซึมและการคงอยู่ในร่างกายที่ต่ำ จึงมีการพัฒนารูปแบบการส่งยา เช่น ระบบลิปโซมหรืออนุภาคนาโน เพื่อเพิ่มประสิทธิภาพในการรักษา ยังไม่มีการใช้ในเชิงคลินิกอย่างแพร่หลาย แต่ยังอยู่ในขั้นตอนการทดลองและพัฒนา