ใช้หลัก ๆ ในงานวิจัยมะเร็งเป็นสารตั้งต้นในการสังเคราะห์ยาเคมีบำบัด เช่น etoposide และ teniposide ยาเหล่านี้เป็นตัวยับยั้ง topoisomerase II ที่รบกวนการจำลอง DNA ในเซลล์ที่แบ่งตัวเร็ว ทำให้มีประสิทธิภาพในการรักษามะเร็งต่าง ๆ รวมถึงมะเร็งปอด มะเร็งอัณฑะ และมะเร็งเม็ดเลือดขาวบางชนิด Acetylepipodophyllotoxin เองไม่ได้ใช้เป็นยาโดยตรง แต่มีบทบาทสำคัญในการผลิตอนุพันธ์ที่สำคัญทางคลินิกเหล่านี้ โครงสร้างของมันช่วยให้สามารถดัดแปลงทางเคมีเพื่อเพิ่มความคงตัว ความละลาย และประสิทธิภาพของสารประกอบเภสัชกรรมขั้นสุดท้าย