1-Phenylcyclopropylamine ถูกนำมาใช้เป็นหลักในสาขาเคมีทางการแพทย์ในฐานะสารตั้งต้นสำคัญในการสังเคราะห์สารประกอบทางเภสัชกรรมต่างๆ โครงสร้างที่เป็นเอกลักษณ์ซึ่งมีกลุ่ม cyclopropyl ติดกับวงแหวน phenyl ทำให้เป็นบล็อกก่อสร้างที่มีคุณค่าสำหรับการออกแบบยาที่เล็งเป้าไปยังระบบประสาทส่วนกลาง โดยเฉพาะอย่างยิ่งมีความสำคัญในการพัฒนายับยั้ง monoamine oxidase (MAOIs) ซึ่งใช้รักษาโรคซึมเศร้าและความผิดปกติด้านความวิตกกังวล นอกจากนี้ สารประกอบนี้ยังถูกสำรวจในการสร้างยาต้านซึมเศร้าใหม่และสารป้องกันเซลล์ประสาทเนื่องจากความสามารถในการปรับเปลี่ยนกิจกรรมของสารสื่อประสาท นักวิจัยยังศึกษาความเป็นไปได้ในการพัฒนาการรักษาโรคเสื่อมถอยของระบบประสาท เช่น พาร์กินสันและอัลไซเมอร์ ความยืดหยุ่นในการสังเคราะห์อินทรีย์ยังขยายไปถึงการผลิตสารเคมีเกษตรและโมเลกุลที่มีกิจกรรมทางชีวภาพอื่นๆ