สารประกอบนี้ใช้หลักในการสังเคราะห์โมเลกุลอินทรีย์ที่ซับซ้อน โดยเฉพาะในการวิจัยเภสัชภัณฑ์ มันทำหน้าที่เป็นสารกลางสำคัญในการพัฒนายาเพปไทด์ โดยที่กลุ่ม tert-butoxycarbonyl (Boc) ทำหน้าที่เป็นกลุ่มปกป้องสำหรับอะมีนระหว่างปฏิกิริยาเคมี โครงสร้างไซโคลบิวทิลมีคุณค่ากในการออกแบบโมเลกุลที่มีสมบัติการคอนฟอร์เมชันเฉพาะ ซึ่งช่วยเพิ่มความสามารถในการจับกับเป้าหมายทางชีวภาพ นอกจากนี้ ยังใช้ในการเตรียมสารประกอบชีวภาพที่ออกฤทธิ์ รวมถึงตัวยับยั้งเอนไซม์และตัวปรับตัวรับ เนื่องจากความสามารถในการนำวงแหวนไซโคลบิวเทนเข้าไปในโครงสร้างโมเลกุล การประยุกต์ใช้ขยายไปถึงเคมีเภสัช โดยช่วยในการสร้างตัวแทนบำบัดใหม่