ใช้เป็นสารตั้งต้นสำคัญในการสังเคราะห์สารที่มีฤทธิ์ทางชีวภาพ โดยเฉพาะในเภสัชภัณฑ์ที่มีโครงสร้างไซโคลบิวเทน หมู่ฟังก์ชันช่วยให้เกิดการแปลงเป็นสารอื่นๆ เช่น ปฏิกิริยาครอส-คัปปลิ้งผ่านหมู่บรอม หรือการไฮโดรไลซิสของเอสเตอร์เพื่อเข้าถึงอนุพันธ์กรดคาร์บอกซิลิก ใช้บ่อยในเคมียารักษาเพื่อสร้างระบบแหวนจำกัดที่เพิ่มความเสถียรทางเมแทบอลิซึมและความเลือกสรรในยาที่มีศักยภาพ นอกจากนี้ยังใช้ในการเตรียมบล็อกสร้างคีเรลผ่านการสังเคราะห์แบบอะซิมเมตริก โดยใช้การกำหนดค่าทรานส์เพื่อควบคุมสเตอรีโอเคมีในผลิตภัณฑ์สุดท้าย