ใช้เป็นสารตัวกลางหลักในการสังเคราะห์สารประกอบเภสัชภัณฑ์ โดยเฉพาะในการพัฒนายับยั้งโปรติเอสและโมเลกุลชีวภาพอื่นๆ โครงสร้างแกนไซโคลบิวเทนพร้อมหมู่เอสเตอร์ช่วยให้สามารถทำปฏิกิริยาดัดแปลงแบบเลือกเฉพาะได้ ทำให้มีคุณค่าในการสร้างโครงสร้างอินทรีย์ที่ซับซ้อน หมู่ฮีดรอกซิลที่ได้รับการป้องกันด้วยเบนซิลช่วยให้สามารถถอดการป้องกันและทำปฏิกิริยาการจับคู่แบบขั้นตอนได้ ซึ่งมีประโยชน์ในเส้นทางสังเคราะห์หลายขั้นตอน นิยมใช้ในเคมีเภสัชวิทยาเพื่อสร้างระบบแหวนที่ถูกจำกัดซึ่งมีอิทธิพลต่อความแข็งตัวเชิงคอนฟอร์เมชันในตัวยาที่เป็นผู้สมัคร